Tartrate de toltérodine
Apparence | Poudre cristalline blanche ou presque blanche, inodore. |
Solubilité | Peu soluble dans le méthonal, légèrement soluble dans l'eau, pratiquement insoluble dans le chloroforme |
Point de fusion | 205 ~ 2 10 ºC, décomposé pendant le processus de fusion |
Rotation spécifique | + 27,0 ° ~ + 30,0 ° |
Identification | |
Réaction chimique | La solution semble purpureal |
Absorption caractéristique | Affiche un maximum à 282 nm |
IR | Le spectre d'absorption IR du tartrate de toltérodine doit correspondre à celui (Album IR n ° 1037) de la substance de référence |
Réaction miroir d'argent du tartrate | Ajouter de l'ammoniaque liquide avec du nitrates d'argent plusieurs gouttes, le mettre dans le bain-marie et chauffer, l'argent se dissocie et se fixe à la paroi intérieure du tube, un miroir d'argent se forme |
Tester | |
Acidité | PH: 3,0 à 4,5 |
Lhlorure | Ne doit pas être plus intense qu'une solution de référence utilisant 2,0 ml de sodium (0,025%) |
Sulfate | Ne doit pas être plus intense qu'une potassium (0,05%) |
Isomère de Laevo | NMT1.0% |
Substances apparentées | Toute autre impureté unique: NMT0.1% |
Total des impuretés: NMT 0,5% | |
Fonction | La toltérodine est un antagoniste compétitif des récepteurs M et sa sélectivité vis-à-vis de la vessie est significativement plus forte que celle de la glande salivaire. Son inhibition de la contraction de la vessie est environ 20 fois supérieure à celle de la glande salivaire. Après administration orale de toltérodine, le principal métabolite actif dérivé 5-hydroxyméthylé (DD01) produit par le foie est similaire à l'activité antimuscarinique parentale et a une signification thérapeutique significative. Les deux ont peu d'affinité pour d'autres récepteurs de neurotransmetteurs et des cibles cellulaires potentielles telles que les canaux calciques. |
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