Tolterodintartrat
| Aussehen | Weißes oder fast weißes kristallines Pulver, geruchlos. |
| Löslichkeit | In Methonal schwer löslich, in Wasser schwer löslich, in Chloroform praktisch unlöslich |
| Schmelzpunkt | 205 ~ 2 10 ºC, zersetzt sich während des Schmelzprozesses |
| Spezifische Rotation | + 27.0º ~ + 30.0º |
| Identifizierung | |
| Chemische Reaktion | Die Lösung erscheint purpureal |
| Charakteristische Absorption | Zeigt ein Maximum bei 282nm |
| IR | Das IR-Absorptionsspektrum von Tolterodintartrat sollte mit dem (IR-Album Nr. 1037) der Referenzsubstanz übereinstimmen |
| Silberspiegelreaktion von Tartrat | Fügen Sie flüssiges Ammoniak mit mehreren silbernen Nitrat-Tropfen hinzu, geben Sie es in das Wasserbad und erhitzen Sie es, Silber dissoziiert und haftet an der inneren Wand des Röhrchens, ein silberner Spiegel bildet sich |
| Prüfung | |
| Säure | PH: 3,0-4,5 |
| Lhloride | Sollte nicht intensiver sein als eine Referenzlösung mit 2,0 ml Natriumchlorid-Standardlösung (0,025%) |
| Sulfat | Sollte nicht intensiver sein als eine Referenzlösung mit 1,0 ml Kaliumsulfat-Standardlösung (0,05%) |
| Laevo-Isomer | NMT1,0% |
| Verwandte Substanzen | Jede andere einzelne Verunreinigung: NMT0,1% |
| Gesamtverunreinigungen: NMT 0,5% | |
| Funktion | Tolterodin ist ein kompetitiver M-Rezeptor-Antagonist und seine Selektivität für die Blase ist signifikant stärker als die der Speicheldrüse. Die Hemmung der Blasenkontraktion beträgt etwa das 20-fache der Speicheldrüse. Nach oraler Verabreichung von Tolterodin ähnelt das von der Leber produzierte Hauptmetabolit 5-Hydroxymethylderivat (DD01) der elterlichen antimuskarinischen Aktivität und hat eine signifikante therapeutische Bedeutung. Beide haben eine geringe Affinität zu anderen Neurotransmitterrezeptoren und potenziellen zellulären Zielen wie Kalziumkanälen. |
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